
GLP - 1(胰高血糖素样肽 - 1)是一种东谈主体肠谈内自然存在的激素,它能够刺激胰岛素分泌,阻扰胰高血糖素分泌,还能减速胃排空速率以及颐养食欲。
当今国内已上市的GLP-1类药物包括丹麦诺和诺德的司好意思格鲁肽(Semaglutide,又称索马鲁肽)、好意思国礼来的替尔泊肽(Tirzepatide,又称替西帕肽)等。
现存笔据标明,超重 / 肥美患者应进行耐久体重解决。在使用GLP - 1类减重药物达成体重收缩后,在捏续生涯表情打扰的基础上,保捏原有减重药物及剂量有蓄意,以耐久保管体重的改善,并匡助达成远期并发症风险的缩短。
注:本文不组成任何投资主张和残暴,以官方/公司公告为准;本文仅作医疗健康关系药物先容,非休养有蓄意保举(若波及),不代表平台态度。
如今,肥美已成为困扰全球的健康问题,我国成东谈主超重和肥美率束缚攀升,传统的饮食戒指和斥地疗法对很多东谈主来说难以坚捏,而减重药物的研发一直是医学界限的蹙迫地方。
近期,温州大学对于司好意思格鲁肽经皮贴剂的接头引起了平常眷注,这种新的给药表情可能带来更优厚的减重效果。
伸开剩余83%看周到球首个用于耐久体重解决的胰高血糖素样肽 - 1 受体振作剂,司好意思格鲁肽在 2024 年 6 月已获取中国国度药品监督解决局批准用于肥美和超重东谈主群的耐久体重解决,为稠密受体重问题困扰的东谈主带来了新但愿。
从糖尿病休养到减重冲突:
司好意思格鲁肽的双重后劲
司好意思格鲁肽当先是用于休养 2 型糖尿病的药物,它属于胰高血糖素样肽 - 1(GLP-1)受体振作剂,与东谈主体当然产生的 GLP-1 有 94% 的序列同源性。
其阐扬作用的机制主若是通过刺激胰岛素分泌、缩短胰高血糖素分泌来颐养血糖,而况这种颐养是葡萄糖依赖性的,唯有当血糖升高时才会阐扬作用,因此低血糖风险较低。同期,它还能隐微蔓延餐后早期胃排空,这一特点为其减重作用埋下了伏笔。
跟着接头的深刻,东谈主们发现司好意思格鲁肽在减重方面有着显赫效果。它能通过阻扰摄食核心缩短食欲,刺激饱感核心,同期减速胃排空,加多饱腹感,从而减少能量摄入,达到减严惩法,这与其他 GLP-1 受体振作剂如利拉鲁肽的减重机制一样。
多项临床考试数据泄露,司好意思格鲁肽在减肥方面效果显赫,使用司好意思格鲁肽的患者体重收缩幅度不错高达 10%-15% 以上,在 STEP UP 考试中,承袭司好意思格鲁肽 7.2mg 休养的受试者在 72 周时体重降幅达到 20.7%,其中 33.2% 的受试者达成了 25% 或更大的体重降幅。
基于这些出色的接头着力,司好意思格鲁肽的得当症得到了拓展,不仅用于糖尿病休养,还被批准用于需要耐久体重解决的成东谈主患者,适用于运行体重指数(BMI)≥30kg/m²(肥美),或≥27kg/m² 至<30kg/m²(超重)且存在至少一种体重关系归并症的东谈主群。
经皮贴剂:给药表情的翻新探索
传统的司好意思格鲁肽给药表情为皮下打针,固然每周仅需打针一次,但对于很多患者来说,打针带来的未便和心机职责仍然影响着休养折服性。
为此,温州大学团队建造司好意思格鲁肽经皮贴剂,关系接头发表于《Biology》期刊,以高脂饮食斥地的 C57BL/6J 肥美小鼠为模子,设对照组、打针组及经皮给药组(TDDS),开展 7 周休养评估。
斥逐泄露,TDDS 组减重效果更优:对照组每周增重 3.83 克,打针组 1.52 克,TDDS 组仅 1.15 克;打针组褐色脂肪组织分量显赫低于对照组和 TDDS 组,辅导经皮给药不影响机体非颤抖性产热才略。
代谢上,三组均呈夜间代谢率高于白昼的节奏,静息代谢率无相反,但 TDDS 组白昼代谢率显赫高于打针组。器官层面,TDDS 组胃、小肠、大肠及总消化谈分量均显赫低于另两组,可减少能量继承。
基因调控方面,TDDS 组下丘脑摄食关系基因 NPY、CART、AgRP 抒发显赫下调,POMC 抒发上调,有用阻扰食欲。举止学上,TDDS 组在高架十字迷宫中进臂、怒放臂参加次数及停留时分加多,旷场考试中活跃度、总移动距离等进步,畏怯样举止减少。
与打针给药比拟,司好意思格鲁肽的经皮给药表情在减重方面发达出更显赫的效果。经皮给药组通过收缩消化谈分量和颐养摄食神经肽的抒发,有用减少了能量摄入。
临床远景与使用模范:
感性看待减再行遴选
司好意思格鲁肽经皮贴剂的接头为减重休养带来了新的但愿,但当今这一接头着力还处于探索阶段,需要更多的临床考试来考据其有用性和安全性。
不外,从现存的经皮给药技能和司好意思格鲁肽自己的特点来看,其远景值得期待。就像其他 GLP-1 受体振作剂如 ASC30 的皮射制剂还是在临床考试中展现出超长效的后劲,司好意思格鲁肽经皮贴剂大概也能达成较长的作用时分,减少给药频率。
在使用司好意思格鲁肽类药物进行减重时,需要明确其适用东谈主群和使用模范。它并不是适用于所有这个词体重超标者的 “全能药”,而是看成低热量饮食和加多斥地的扶直休养,用于适合特定 BMI 尺度且存在关系归并症的成东谈主患者。
此外,耐久体重解决不可只是依赖药物,饮食戒指和斥地仍然是基础,药物只是扶直技能,唯有将药物休养与健康的生涯表情相会聚,才气达成更捏久、更全面的健康获益。
司好意思格鲁肽从糖尿病休养药物到成为减重界限的蹙迫遴选,展现了其显赫的临床价值。温州大学对于司好意思格鲁肽经皮贴剂的接头则是在给药表情上的翻新探索,有望进一步提高药物的便利性和安全性,为肥美和超重东谈主群带来更好的休养体验。
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